Erlotinib hydrochlorid Grundlæggende information
|
Produktnavn: |
Erlotinib hydrochlorid |
|
Synonymer: |
ERLOTINIB HCL;ERLOTINIB HCL SALT;ERLOTINIB HCL SALT :TARCEVA;Erlotinib, Hydrochloridsalt;N-(3-Ethynylphenyl)-6,7-bis(2-methoxyethoxy){{ 5}}quinazolinamin, hydrochloridsalt, OSI 774, Tarceva; N-(3-Ethynylphenyl)-6,7-bis-(2-methoxyethoxy)-quinazolin-4-amin;[6,7-bis- (2-methoxy-ethoxy)-quinazolin-4yl]-(3-ethynyl-phenyl)-amin; Tarceva Hydrochloride Se E625000 |
|
CAS-nr: |
183319-69-9 |
|
MF: |
C22H24ClN3O4 |
|
MW: |
429.9 |
|
Einecs: |
620-491-0 |
Erlotinib hydrochlorid Kemiske egenskaber
| Smeltepunkt | 223-225 grad |
| Kogepunkt | 553,6ºC ved 760mmHg |
| opbevarings temp. | Inert atmosfære, Opbevares i fryseren, under -20 grader |
| opløselighed | Opløselig i DMSO (op til 18 mg/ml med opvarmning). |
| PKA | pKa (25 grader): 5,42 |
| formular | Gult pulver. |
| farve | Hvid eller råhvid |
| Stabilitet: | Stabil i 1 år fra købsdato som leveret. Løsninger i DMSO kan opbevares ved -20 grad i op til 3 måneder. |
Erlotinib hydrochlorid brug og syntese
| Kemiske egenskaber | Råhvidt fast stof |
| Ophavsmand | Pfizer (USA) |
| Bruger | Erlotinib hydrochlorid (V), en quinazolin-afledt lille molekyle hæmmer af epidermal vækstfaktor receptor (EDGFR) tyrosinkinase, blev godkendt i november 2004 til behandling af fremskreden eller metastatisk ikke-småcellet lungecancer. Det tilhører samme klasse som gefitinib, en anden quinazolin godkendt til behandling af fremskreden lungekræft, men med forbedrede farmakokinetiske egenskaber. Molekylet er opstået af Pfizer og udvikling iværksat i samarbejde med OSI, som overtog de fulde rettigheder til stoffet, da Pfizer fusionerede med Warner Lambert. Efterfølgende indgik Genentech/Roche en licensaftale med OSI om at udvikle og markedsføre lægemidlet i USA og på verdensplan. |
Det er hydrochloridet af det molekylært målrettede lægemiddel erlotinib. Den amerikanske fødevare- og lægemiddeladministration (FDA) har godkendt erlotinib (Tarceva) kombineret med gemcitabin som førstelinjebehandling af lokalt fremskreden og metastatisk bugspytkirtelkræft. Den lille molekyle forbindelse erlotinib er en receptortyrosinkinasehæmmer. Det hæmmer phosphoryleringsreaktionen ved kompetitivt at binde med adenosintriphosphat til det katalytiske sted af receptortyrosinkinasen i cellen og blokerer derved. Det har proliferationssignaltransduktion, hæmmer aktiviteten af tumorcelleligandafhængig HER-1/EGFR og opnår virkningen af inhibering af tumorcelleproliferation. Det er også en anden tyrosinkinasehæmmer, der anvendes til behandling af NSCLC.
Populære tags: erlotinib hydrochlorid ca.nr.183319-69-9, Kina, producenter, leverandører, fabrik, brugerdefineret, engros
