For nylig blev den nye orale cytotoksiske antitumorlægemiddel trehaluridin thiopyrimidintabletter (TAS-102) udviklet af Japan Dapeng Pharmaceutical Industry Co., Ltd. godkendt af National Drug Administration (NMPA) og officielt noteret i Kina. Indikationer: til tidligere fluoropyrimidin, oxaliplatin og irinotecan-baseret kemoterapi og tidligere modtaget eller ikke egnet til anti-vaskulær endotelvækstfaktor (VEGF) -behandling, anti-epidermal vækstfaktorreceptor (EGFR) behandling (RAS vild type) hos patienter med metastaserende kolorektal kræft (mCRC).
Trifluraltidin-iripyrimidintabletter (TAS-102) er orale kombinationspræparater bestående af trifluorothymidin (FTD) og tepicidinhydrochlorid (TPI) i et molforhold på 1: 0,5. Den vigtigste virkningsmekanisme er, at trifluorothymidin (FTD) erstatter thymin i DNA-dobbeltstrenge under DNA-replikation, hvilket resulterer i DNA-dysfunktion, der udøver antitumorvirkninger; mens ticlopidinhydrochlorid (TPI) inhiberer thymidinphosphorylase (TPase) -aktivitet forhindrer hurtig nedbrydning af FTD og derved opretholder den aktive farmaceutiske ingrediens i plasma på et effektivt niveau.
Dette produkt blev godkendt af den amerikanske FDA den 22. september 2015 under handelsnavnet Lonsurf. Er godkendt i Japan, De Forenede Stater, Det Forenede Kongerige, Canada, Den Europæiske Union og andre 21 lande og regioner til behandling af metastatisk tyktarmskræft (mCRC).
Den fælles udviklingsinteresse i Europa og nogle udpegede regioner er i hænderne på Servier.
Tidligere den 27. juli 2018 indsendte Japan Dapeng Pharmaceutical Industry Co., Ltd. den kinesiske generelle TAS-102 ansøgning til den kinesiske nationale farmakopékommission. Den 22. august 2018 godkendte National Pharmacopoeia Committee navnet TAS-102, der almindeligvis er kendt som trehalidin glucopyrimidin.
